- La hidracida del ácido nicotínico, utilizada en el tratamiento de la tuberculosis; es un antagonista de la piridoxina.
- La aminopterina, que se utiliza en el tratamiento de la leucemia y antagoniza al ácido fólico.
- El dicumarol, anticoagulante que actúa como antagonista de la vitamina K.
- Entre las sustancias naturales, la avidina contenida en la clara de huevo cruda, que se combina en el intestino con la biotina y forman un compuesto que no puede ser absorbido.
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